{"id":465,"date":"2015-02-20T13:32:33","date_gmt":"2015-02-20T13:32:33","guid":{"rendered":"http:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/?p=465"},"modified":"2015-04-01T12:43:51","modified_gmt":"2015-04-01T12:43:51","slug":"carvedilol-laboratorio-torrent-pharmaceuticals","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/carvedilol-laboratorio-torrent-pharmaceuticals\/","title":{"rendered":"Carvedilol – Torrent Pharmaceuticals"},"content":{"rendered":"

Carvedilol<\/strong> – Indica\u00e7\u00f5es<\/p>\n

Hipertens\u00e3o arterial: o Carvedilol<\/strong> \u00e9 indicado para tratamento de hipertens\u00e3o arterial, isoladamente ou em associa\u00e7\u00e3o a outros agentes antihipertensivos, especialmente diur\u00e9ticos tiaz\u00eddicos.
\nAngina do peito: o Carvedilol<\/strong> demonstrou efic\u00e1cia cl\u00ednica no controle das crises de angina do peito. Dados preliminares de estudos indicaram efic\u00e1cia e seguran\u00e7a do uso do Carvedilol<\/strong> em pacientes com angina inst\u00e1vel e isquemia silenciosa do mioc\u00e1rdio.
\nInsufici\u00eancia card\u00edaca congestiva: o Carvedilol<\/strong> \u00e9 indicado para tratamento de pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca congestiva leve, moderada e grave, de etiologia isqu\u00eamica e n\u00e3o isqu\u00eamica. Em adi\u00e7\u00e3o \u00e0 terapia padr\u00e3o (inibidores da enzima conversora de angiotensina, diur\u00e9ticos e digital opcional), o Carvedilol<\/strong>demonstrou reduzir a morbidade (hospitaliza\u00e7\u00f5es
\ncardiovasculares e melhora do bem estar do paciente) e a mortalidade, bem como a progress\u00e3o da doen\u00e7a.
\nPode ser usado como adjunto \u00e0 terapia padr\u00e3o, em pacientes incapazes de tolerar inibidores da ECA e tamb\u00e9m em pacientes que n\u00e3o estejam recebendo tratamento com digit\u00e1licos, hidralazina ou nitratos.
\nDe acordo com os resultados de um estudo (Copernicus), o Carvedilol<\/strong> \u00e9 eficaz e bem tolerado em pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca cr\u00f4nica grave.<\/p>\n

Contra-indica\u00e7\u00f5es de Carvedilol<\/strong><\/p>\n

O Carvedilol<\/strong> \u00e9 contraindicado em pacientes com: hipersensibilidade conhecida ao Carvedilol<\/strong> ou a qualquer dos componentes do produto; insufici\u00eancia card\u00edaca descompensada, que exija terapia inotr\u00f3pica intravenosa; insufici\u00eancia hep\u00e1tica clinicamente manifesta. Como com qualquer outro betabloqueador, oCarvedilol<\/strong> n\u00e3o deve ser usado em pacientes com asma br\u00f4nquica ou doen\u00e7a pulmonar obstrutiva cr\u00f4nica (DPOC) com componente broncoesp\u00e1stico; bloqueio AV de segundo ou terceiro grau; bradicardia severa (< 50 bpm); s\u00edndrome do n\u00f3 sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial); choque cardiog\u00eanico; hipotens\u00e3o severa (press\u00e3o arterial sist\u00f3lica < 85 mmHg).<\/p>\n

Advert\u00eancias<\/strong><\/p>\n

Em pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca congestiva pode ocorrer piora da insufici\u00eancia card\u00edaca ou reten\u00e7\u00e3o h\u00eddrica durante a titula\u00e7\u00e3o do Carvedilol<\/strong>. Caso isso ocorra, a dose do diur\u00e9tico deve ser aumentada e a dose de Carvedilol<\/strong> n\u00e3o deve ser aumentada at\u00e9 se atingir novamente a estabilidade cl\u00ednica. Ocasionalmente, pode ser necess\u00e1rio reduzir a dose do Carvedilol<\/strong> ou descontinu\u00e1-lo temporariamente. Tais epis\u00f3dios n\u00e3o impedem o sucesso de titula\u00e7\u00e3o subsequente de Carvedilol<\/strong>.
\nO Carvedilol<\/strong> deve ser usado com cautela em combina\u00e7\u00e3o a digit\u00e1licos, pois ambas as drogas lentificam a condu\u00e7\u00e3o AV.
\nDeve-se ter cautela ao administrar-se Carvedilol<\/strong> a pacientes com diabetes mellitus, pois os sinais e sintomas precoces de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados. Em pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca congestiva e diabetes, o uso do Carvedilol<\/strong> pode associar-se a piora do controle da glicemia. Portanto, monitora\u00e7\u00e3o regular da glicemia \u00e9 necess\u00e1ria nos diab\u00e9ticos quando Carvedilol<\/strong> for iniciado ou titulado e a terapia hipoglicemiante ajustada adequadamente.
\nDeteriora\u00e7\u00e3o revers\u00edvel da fun\u00e7\u00e3o renal foi observada durante tratamento com Carvedilol<\/strong> em pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca congestiva e baixa press\u00e3o arterial (PA sist\u00f3lica < 100 mmHg), cardiopatia isqu\u00eamica, doen\u00e7a vascular difusa e\/ou insufici\u00eancia renal subjacente. Nesses pacientes, a fun\u00e7\u00e3o renal deve ser monitorada durante a titula\u00e7\u00e3o do Carvedilol<\/strong>. Descontinuar a medica\u00e7\u00e3o ou reduzir a dose caso ocorra piora da fun\u00e7\u00e3o renal.
\nO Carvedilol<\/strong> deve ser usado com cautela em pacientes com doen\u00e7a pulmonar obstrutiva cr\u00f4nica (DPOC) com componente broncoesp\u00e1stico e que n\u00e3o estejam recebendo medica\u00e7\u00e3o oral ou inalat\u00f3ria se o benef\u00edcio potencial superar o risco potencial. Em pacientes com tend\u00eancia a broncoespasmo, pode ocorrer insufici\u00eancia respirat\u00f3ria por poss\u00edvel aumento da resist\u00eancia das vias a\u00e9reas. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente durante o in\u00edcio e titula\u00e7\u00e3o de Carvedilol<\/strong> e a dose do Carvedilol<\/strong> reduzida se for observado broncoespasmo durante o tratamento.
\nUsu\u00e1rios de lentes de contato devem lembrar-se da possibilidade de redu\u00e7\u00e3o do lacrimejamento.
\nO tratamento com Carvedilol<\/strong> n\u00e3o deve ser descontinuado abruptamente, principalmente em pacientes com cardiopatia isqu\u00eamica.
\nA retirada do Carvedilol<\/strong> nesses pacientes deve ser gradual (ao longo de 2 semanas).
\nO Carvedilol<\/strong>, como outros betabloqueadores, pode mascarar os sintomas de tireotoxicose.
\nDeve-se ter cuidado ao se administrar Carvedilol<\/strong> a pacientes com hist\u00f3ria de rea\u00e7\u00f5es graves de hipersensibilidade e naqueles submetidos \u00e0 terapia de dessensibiliza\u00e7\u00e3o, pois os betabloqueadores podem aumentar tanto a sensibilidade aos al\u00e9rgenos quanto a gravidade das rea\u00e7\u00f5es anafil\u00e1ticas.
\nPacientes com hist\u00f3ria de psor\u00edase associada a tratamento com betabloqueadores s\u00f3 dever\u00e3o tomarCarvedilol<\/strong> ap\u00f3s se considerar o risco-benef\u00edcio.
\nEm pacientes com feocromocitoma, deve-se iniciar um agente alfabloqueador antes do uso de qualquer betabloqueador. Apesar do Carvedilol<\/strong> exercer atividade tanto alfa quanto betabloqueadora, n\u00e3o existe experi\u00eancia de uso nesses casos. Portanto, deve-se ter cautela ao se administrar Carvedilol<\/strong> a pacientes com suspeita de feocromocitoma.
\nBetabloqueadores n\u00e3o seletivos podem provocar dor tor\u00e1cica em pacientes com angina variante de Prinzmetal. N\u00e3o h\u00e1 experi\u00eancia cl\u00ednica com Carvedilol<\/strong> nesses pacientes, apesar de sua atividade alfabloqueadora poder prevenir esses sintomas. Entretanto, devese ter cautela ao se administrar Carvedilol<\/strong>a pacientes com suspeita de angina variante de Prinzmetal.
\nO Carvedilol<\/strong> deve ser usado com cautela em pacientes com doen\u00e7a vascular perif\u00e9rica, pois os betabloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de insufici\u00eancia arterial. Em pacientes com dist\u00farbios circulat\u00f3rios perif\u00e9ricos (fen\u00f4meno de Raynaud) poder\u00e1 ocorrer exacerba\u00e7\u00e3o dos sintomas.
\nDeve-se ter cautela em pacientes que ser\u00e3o submetidos \u00e0 cirurgia, devido aos efeitos sin\u00e9rgicos inotr\u00f3pico negativo e hipotensor do Carvedilol<\/strong> e drogas anest\u00e9sicas.
\nO Carvedilol<\/strong> pode provocar bradicardia. Se a frequ\u00eancia card\u00edaca reduzir para menos de 55 batimentos por minuto, a dose do Carvedilol<\/strong> deve ser reduzida.
\nPara pacientes em terapia concomitante com bloqueadores dos canais de c\u00e1lcio do tipo verapamil ou diltiazem ou outra droga antiarr\u00edtmica, \u00e9 necess\u00e1rio monitora\u00e7\u00e3o cuidadosa do ECG e da press\u00e3o arterial.
\nDevido a rea\u00e7\u00f5es individuais vari\u00e1veis (tonturas, cansa\u00e7o), a capacidade do paciente para dirigir ou operar m\u00e1quinas pode estar comprometida, principalmente no in\u00edcio do tratamento e ap\u00f3s aumentos de doses, modifica\u00e7\u00e3o de terapias ou em combina\u00e7\u00e3o com \u00e1lcool.<\/p>\n

Uso na gravidez de Carvedilol<\/strong><\/p>\n

Categoria de Gesta\u00e7\u00e3o D: este medicamento n\u00e3o deve ser utilizado por mulheres gr\u00e1vidas sem orienta\u00e7\u00e3o m\u00e9dica. Informe imediatamente seu m\u00e9dico em caso de suspeita de gravidez.
\nN\u00e3o h\u00e1 experi\u00eancia cl\u00ednica adequada com Carvedilol<\/strong> em mulheres gr\u00e1vidas. Betabloqueadores reduzem a perfus\u00e3o placent\u00e1ria, podendo resultar em morte fetal intra-uterina e parto prematuro.
\nAl\u00e9m disso, efeitos adversos (hipoglicemia e bradicardia) podem ocorrer no feto e no rec\u00e9m-nascido. Existe risco aumentado de complica\u00e7\u00f5es card\u00edacas e pulmonares no rec\u00e9m-nascido. Estudos em animais mostraram que o Carvedilol<\/strong> n\u00e3o possui efeitos teratog\u00eanicos.
\nO Carvedilol<\/strong> n\u00e3o deve ser usado durante a gravidez a menos que os benef\u00edcios potenciais justifiquem o risco potencial.
\nO Carvedilol<\/strong> e seus metab\u00f3litos s\u00e3o excretados no leite. Embora se desconhe\u00e7a se o Carvedilol<\/strong> \u00e9 excretado no leite humano, amamenta\u00e7\u00e3o n\u00e3o \u00e9 recomendada durante a administra\u00e7\u00e3o de
\nCarvedilol<\/strong>.<\/p>\n

Intera\u00e7\u00f5es medicamentosas de Carvedilol<\/strong><\/p>\n

Como ocorre com outros betabloqueadores, o Carvedilol<\/strong> pode potencializar o efeito de outro medicamento com a\u00e7\u00e3o hipotensora administrado concomitantemente (por ex., antagonistas de receptores alfa1) ou que tenham a hipotens\u00e3o como poss\u00edvel efeito adverso.
\nCasos isolados de dist\u00farbios da condu\u00e7\u00e3o (raramente com comprometimento hemodin\u00e2mico) t\u00eam sido observados quando Carvedilol<\/strong> e diltiazem s\u00e3o administrados concomitantemente.
\nPortanto, como com outros betabloqueadores, deve-se realizar monitora\u00e7\u00e3o cuidadosa do ECG e da press\u00e3o arterial ao se administrar concomitantemente bloqueadores dos canais de c\u00e1lcio do tipo verapamil ou diltiazem ou drogas antiarr\u00edtmicas classe I.
\nEssas drogas n\u00e3o devem ser administradas por via venosa concomitantemente.
\nAp\u00f3s administra\u00e7\u00e3o concomitante de digoxina e Carvedilol<\/strong>, a concentra\u00e7\u00e3o plasm\u00e1tica de digoxina aumentou aproximadamente 15%. Recomenda-se monitora\u00e7\u00e3o dos n\u00edveis de digoxina ao iniciar, ajustar ou descontinuar o Carvedilol<\/strong>.
\nA administra\u00e7\u00e3o concomitante de clonidina e betabloqueadores pode potencializar os efeitos de hipotens\u00e3o e redu\u00e7\u00e3o da frequ\u00eancia card\u00edaca. Ao se descontinuar o tratamento com Carvedilol<\/strong> e clonidina, Carvedilol<\/strong>dever\u00e1 ser descontinuado primeiro, alguns dias antes da redu\u00e7\u00e3o gradual da dose de clonidina.
\nOs efeitos da insulina e de antidiab\u00e9ticos orais podem ser aumentados. Os sinais e sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados (especialmente taquicardia). Monitora\u00e7\u00e3o regular da glicemia \u00e9, portanto, recomendada.
\n\u00c9 necess\u00e1rio cautela em pacientes em uso de indutores de oxidases de fun\u00e7\u00e3o mista, como a rifampicina, pois o n\u00edvel s\u00e9rico do Carvedilol<\/strong> pode ser reduzido, ou inibidores de oxidases de fun\u00e7\u00e3o mista, como a cimetidina, pois o n\u00edvel s\u00e9rico pode ser aumentado.
\nEntretanto, com base no pequeno efeito da cimetidina sobre os n\u00edveis de Carvedilol<\/strong>, a probabilidade de intera\u00e7\u00f5es clinicamente significativas \u00e9 m\u00ednima.
\nAten\u00e7\u00e3o especial aos efeitos sin\u00e9rgicos inotr\u00f3pico negativo e hipotensor do Carvedilol<\/strong> e drogas anest\u00e9sicas.
\nAdministra\u00e7\u00e3o concomitante do Carvedilol<\/strong> e glicos\u00eddeos card\u00edacos pode prolongar o tempo de condu\u00e7\u00e3o AV.
\nPacientes em uso de betabloqueadores e agentes depletores de catecolaminas (por ex., inibidores da MAO) devem ser observados quanto a sinais de hipotens\u00e3o e\/ou bradicardia severa.
\nObservou-se aumento discreto nas concentra\u00e7\u00f5es m\u00ednimas de ciclosporina ap\u00f3s uso de Carvedilol<\/strong> em pacientes transplantados renais que sofriam de rejei\u00e7\u00e3o vascular cr\u00f4nica. Em 30% dos pacientes, foi necess\u00e1rio redu\u00e7\u00e3o da dose de ciclosporina (em cerca de 20%). Devido \u00e0 variabilidade interindividual no ajuste necess\u00e1rio da dose, recomenda-se monitora\u00e7\u00e3o das concentra\u00e7\u00f5es de ciclosporina ap\u00f3s introdu\u00e7\u00e3o do Carvedilol<\/strong> e ajuste da dose da ciclosporina caso necess\u00e1rio.<\/p>\n

Rea\u00e7\u00f5es adversas \/ Efeitos colaterais de Carvedilol<\/strong><\/p>\n

O perfil de rea\u00e7\u00f5es adversas associadas ao uso de Carvedilol<\/strong> no tratamento da hipertens\u00e3o e da angina do peito \u00e9 semelhante ao observado na insufici\u00eancia card\u00edaca; entretanto, a incid\u00eancia dos efeitos adversos nesses pacientes \u00e9 menor.
\nA frequ\u00eancia de rea\u00e7\u00f5es adversas n\u00e3o \u00e9 dependente da dose, com exce\u00e7\u00e3o de tonturas, altera\u00e7\u00f5es visuais e bradicardia.
\nSistema nervoso central
\n– Comuns: tonturas, cefaleia e fadiga, geralmente leves e no in\u00edcio do tratamento.
\n– Raros: humor deprimido, dist\u00farbios do sono, parestesia.
\nSistema cardiovascular
\n– Comuns: bradicardia, hipotens\u00e3o postural.
\n– Raros: s\u00edncope, dist\u00farbios da circula\u00e7\u00e3o perif\u00e9rica (extremidades frias, exacerba\u00e7\u00e3o da claudica\u00e7\u00e3o intermitente e fen\u00f4meno de Raynaud), angina do peito, bloqueio AV, edema perif\u00e9rico, sintomas de insufici\u00eancia card\u00edaca.
\nSistema respirat\u00f3rio
\n– Comuns: asma\/dispneia em pacientes com predisposi\u00e7\u00e3o.
\n– Raros: obstru\u00e7\u00e3o nasal.
\nSistema gastrintestinal
\n– Comuns: desconforto gastrintestinal (n\u00e1useas, dor abdominal e diarreia).
\n– Raros: v\u00f4mitos, obstipa\u00e7\u00e3o intestinal.
\nPele e anexos
\n– Raros: rea\u00e7\u00f5es cut\u00e2neas (por ex., exantema al\u00e9rgico, urtic\u00e1ria, prurido); les\u00f5es psori\u00e1sicas podem ocorrer ou serem exacerbadas.
\nHematologia e Bioqu\u00edmica
\n– Raros: trombocitopenia e leucopenia, aumento de transaminases
\n(TGO, TGP e Gama-GT)
\nMetabolismo
\n– Hiperglicemia, hipoglicemia e deteriora\u00e7\u00e3o do controle da glicose em pacientes com diabetes mellitus preexistente. Hipercolesterolemia.
\n– Devido \u00e0 propriedade betabloqueadora, \u00e9 poss\u00edvel que diabetes mellitus latente se manifeste, que diabetes manifesto se agrave e que a contra-regula\u00e7\u00e3o da glicose seja inibida.
\n– Pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca podem, ocasionalmente, desenvolver aumento do peso corporal.
\nOutros
\n– Dor nas extremidades, dist\u00farbios visuais e irrita\u00e7\u00e3o ocular, redu\u00e7\u00e3o do lacrimejamento, secura da boca, dist\u00farbios da mic\u00e7\u00e3o, impot\u00eancia sexual.
\n– Raros: insufici\u00eancia renal e altera\u00e7\u00f5es da fun\u00e7\u00e3o renal em pacientes com doen\u00e7a vascular difusa e\/ou comprometimento da fun\u00e7\u00e3o renal.<\/p>\n

Carvedilol<\/strong> – Posologia<\/p>\n

Hipertens\u00e3o essencial
\nAdultos: a dose inicial recomendada \u00e9 12,5 mg uma vez ao dia, durante osdois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada \u00e9 25 mg uma vez ao dia.
\nSe necess\u00e1rio, a dose poder\u00e1 ser aumentada a intervalos m\u00ednimos de duas semanas at\u00e9 a dose di\u00e1ria m\u00e1xima recomendada de 50 mg em dose \u00fanica di\u00e1ria ou dividida em duas doses.
\nIdosos: a dose inicial recomendada \u00e9 12,5 mg uma vez ao dia. Se necess\u00e1rio, a dose poder\u00e1 ser aumentada a intervalos m\u00ednimos de duas semanas at\u00e9 a dose di\u00e1ria m\u00e1xima recomendada de 50 mg em dose \u00fanica di\u00e1ria ou dividida em duas doses.
\nAngina do peito
\nA dose inicial recomendada \u00e9 12,5 mg duas vezes ao dia, durante os dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada \u00e9 25 mg duas vezes ao dia. Se necess\u00e1rio, poder\u00e1 ser aumentada a intervalos m\u00ednimos de duas semanas at\u00e9 a dose m\u00e1xima di\u00e1ria recomendada de 100 mg administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia).
\nA dose di\u00e1ria m\u00e1xima recomendada para idosos \u00e9 50 mg, administrada em doses fracionadas (duas vezes ao dia).
\nInsufici\u00eancia card\u00edaca congestiva
\nA dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada pelo m\u00e9dico durante a fase de titula\u00e7\u00e3o.
\nPara pacientes em uso de digit\u00e1licos, diur\u00e9ticos e inibidores da ECA, as doses dessas drogas devem ser estabilizadas antes de iniciar o tratamento com Carvedilol<\/strong>.
\nA dose inicial recomendada \u00e9 3,125 mg duas vezes ao dia por duas semanas.
\nSe esta dose for tolerada, poder\u00e1 ser aumentada subsequentemente, a intervalos m\u00ednimos de duas semanas, para 6,25 mg duas vezes ao dia, 12,5 mg duas vezes ao dia e 25 mg duas vezes ao dia. As doses devem ser aumentadas at\u00e9 o n\u00edvel m\u00e1ximo tolerado pelo paciente.
\nA dose m\u00e1xima recomendada \u00e9 25 mg duas vezes ao dia para todos os pacientes com IC, leve, moderada ou severa, com peso inferior a 85 kg. Em pacientes com IC leve ou moderada com peso superior a 85 kg, a dose m\u00e1xima recomendada \u00e9 50 mg duas vezes ao dia.
\nAntes de cada aumento de dose, o paciente deve ser avaliado pelo m\u00e9dico quanto a sintomas de vasodilata\u00e7\u00e3o ou piora da insufici\u00eancia card\u00edaca. A piora transit\u00f3ria da insufici\u00eancia card\u00edaca ou a reten\u00e7\u00e3o de l\u00edquidos deve ser tratada com aumento da dose do diur\u00e9tico. Ocasionalmente, pode ser necess\u00e1rio reduzir a dose ou descontinuar temporariamente o tratamento com Carvedilol<\/strong>.
\nSe o tratamento com Carvedilol<\/strong> for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia dever\u00e1 ser reiniciada com 3,125 mg duas vezes ao dia e a titula\u00e7\u00e3o realizada conforme as recomenda\u00e7\u00f5es anteriores.
\nSintomas de vasodilata\u00e7\u00e3o podem ser tratados inicialmente pela redu\u00e7\u00e3o da dose do diur\u00e9tico. Se persistirem, a dose do inibidor da ECA, se usado, dever\u00e1 ser reduzida, seguida, por redu\u00e7\u00e3o da dose doCarvedilol<\/strong>, se necess\u00e1rio. A dose de Carvedilol<\/strong> n\u00e3o dever\u00e1 ser aumentada at\u00e9 que os sintomas de piora da insufici\u00eancia card\u00edaca ou de vasodilata\u00e7\u00e3o estejam estabilizados.
\nA seguran\u00e7a e efic\u00e1cia do Carvedilol<\/strong> ainda n\u00e3o foram estabelecidas em pacientes abaixo de 18 anos.
\nO tratamento com Carvedilol<\/strong> \u00e9 normalmente prolongado e n\u00e3o dever\u00e1 ser interrompido abruptamente, mas gradualmente reduzido a intervalos semanais, particularmente em pacientes com doen\u00e7a arterial coron\u00e1ria concomitante.
\nO Carvedilol<\/strong> n\u00e3o necessariamente deve ser ingerido junto a alimentos; entretanto, em pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca, dever\u00e1 ser administrado com alimentos para reduzir a velocidade de absor\u00e7\u00e3o e diminuir a incid\u00eancia de efeitos ortost\u00e1ticos.<\/p>\n

Superdosagem<\/strong><\/p>\n

A superdosagem pode causar hipotens\u00e3o severa, bradicardia, insufici\u00eancia card\u00edaca, choque cardiog\u00eanico e parada card\u00edaca. Problemas respirat\u00f3rios, broncoespasmo, v\u00f4mitos, altera\u00e7\u00f5es da consci\u00eancia e convuls\u00f5es generalizadas tamb\u00e9m podem ocorrer.
\nO paciente dever\u00e1 permanecer deitado e, quando necess\u00e1rio, mantido sob observa\u00e7\u00e3o e receber cuidados intensivos. Lavagem g\u00e1strica ou \u00eamese farmacologicamente induzida podem ser usadas logo ap\u00f3s a ingest\u00e3o. Podese administrar: atropina 0,5 a 2 mg IV (bradicardia excessiva); glucagon 1 a 10 mg IV, seguido de 2 a 2,5 mg\/hora em infus\u00e3o cont\u00ednua (suporte \u00e0 fun\u00e7\u00e3o cardiovascular); simpatomim\u00e9ticos (dobutamina, isoprenalina, adrenalina) em doses de acordo com o peso corporal e resposta. Havendo necessidade de efeito inotr\u00f3pico positivo, inibidores da fosfodiesterase, por ex., milrinona, devem ser considerados. Se prevalecer vasodilata\u00e7\u00e3o perif\u00e9rica, pode ser necess\u00e1rio administrar adrenalina ou noradrenalina com monitora\u00e7\u00e3o cont\u00ednua das condi\u00e7\u00f5es circulat\u00f3rias. Na bradicardia resistente \u00e0 terapia, indica-se marca-passo artificial. No broncoespasmo, beta-simpatomim\u00e9ticos (aerossol ou IV) ou aminofilina IV devem ser administrados. Nas convuls\u00f5es, recomenda-se infus\u00e3o lenta de diazepam ou clonazepam. Nos casos de intoxica\u00e7\u00e3o grave, com choque, o tratamento de suporte deve ser cont\u00ednuo, por per\u00edodo de tempo suficientemente longo, pois se espera que ocorra prolongamento da meia-vida de elimina\u00e7\u00e3o e redistribui\u00e7\u00e3o do Carvedilol<\/strong> de compartimentos mais profundos. A dura\u00e7\u00e3o da terapia de suporte\/ ant\u00eddotos depende da severidade da superdosagem e dever\u00e1 ser mantida at\u00e9 a estabiliza\u00e7\u00e3o da condi\u00e7\u00e3o do paciente.
\nForam relatados casos de superdosagem com Carvedilol<\/strong> isoladamente ou em combina\u00e7\u00e3o com outros medicamentos. As quantidades ingeridas nesses casos excederam 1000 miligramas. Os sintomas inclu\u00edram diminui\u00e7\u00e3o da press\u00e3o arterial e da frequ\u00eancia card\u00edaca. Os indiv\u00edduos se recuperaram ap\u00f3s tratamento de suporte.<\/p>\n

Caracter\u00edsticas farmacol\u00f3gicas<\/strong><\/p>\n

O Carvedilol<\/strong> \u00e9 um antagonista neuro-hormonal de a\u00e7\u00e3o m\u00faltipla, com propriedades betabloqueadora n\u00e3o seletiva, alfabloqueadora e antioxidante.
\nO Carvedilol<\/strong> reduz a resist\u00eancia vascular perif\u00e9rica por vasodilata\u00e7\u00e3o mediada pelo bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona devido ao bloqueio beta; reten\u00e7\u00e3o h\u00eddrica \u00e9, portanto, uma ocorr\u00eancia rara.
\nO Carvedilol<\/strong> n\u00e3o apresenta atividade simpatomim\u00e9tica intr\u00ednseca e, como o propranolol, apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.
\nO Carvedilol<\/strong> \u00e9 uma mistura rac\u00eamica de 2 estereois\u00f4meros. Em animais, ambos os enanti\u00f4meros apresentam propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adren\u00e9rgicos. As propriedades bloqueadoras do receptor betaadren\u00e9rgico n\u00e3o s\u00e3o seletivas para os receptores beta1 e beta2 e est\u00e3o associadas ao enanti\u00f4mero levorrotat\u00f3rio do Carvedilol<\/strong>.
\nO Carvedilol<\/strong> \u00e9 um potente antioxidante e neutralizador de radicais de oxig\u00eanio, demonstrado por estudos em animais, in vitro e in vivo, e em v\u00e1rios tipos de c\u00e9lulas humanas, in vitro. O Carvedilol<\/strong> exibe efeito antiproliferativo nas c\u00e9lulas musculares lisas de vasos de humanos e efeitos protetores de \u00f3rg\u00e3os.
\nO Carvedilol<\/strong> n\u00e3o exerce efeitos adversos no perfil lip\u00eddico. A rela\u00e7\u00e3o HDL\/LDL se mant\u00e9m normal.
\n– Farmacocin\u00e9tica
\nAp\u00f3s administra\u00e7\u00e3o oral, o Carvedilol<\/strong> \u00e9 rapidamente absorvido. A concentra\u00e7\u00e3o s\u00e9rica m\u00e1xima \u00e9 alcan\u00e7ada em aproximadamente 1 hora. O Carvedilol<\/strong> \u00e9 altamente lipof\u00edlico; aproximadamente 98% – 99% doCarvedilol<\/strong> se liga \u00e0s prote\u00ednas plasm\u00e1ticas; o volume de distribui\u00e7\u00e3o \u00e9 de aproximadamente 2 L\/kg.
\nO Carvedilol<\/strong> \u00e9 extensamente metabolizado no f\u00edgado, principalmente por rea\u00e7\u00f5es de glucuronida\u00e7\u00e3o, a diversos metab\u00f3litos que s\u00e3o eliminados principalmente pela bile. O efeito de primeira passagem ap\u00f3s administra\u00e7\u00e3o oral \u00e9 cerca de 60 – 75%. Desmetila\u00e7\u00e3o e hidroxila\u00e7\u00e3o do anel fen\u00f3lico produzem tr\u00eas metab\u00f3litos com atividade betabloqueadora. Comparados ao Carvedilol<\/strong>, os tr\u00eas metab\u00f3litos exibem atividade vasodilatadora fraca.
\nDois metab\u00f3litos do Carvedilol<\/strong> s\u00e3o antioxidantes extremamente potentes
\n(30 a 80 vezes mais potentes que o Carvedilol<\/strong>).
\nA meia-vida de elimina\u00e7\u00e3o m\u00e9dia do Carvedilol<\/strong> \u00e9 de aproximadamente 6 horas. O clearance plasm\u00e1tico \u00e9 de 500 – 700 mL\/min. A elimina\u00e7\u00e3o \u00e9 primariamente biliar sendo as fezes, a principal via de excre\u00e7\u00e3o. Menor fra\u00e7\u00e3o \u00e9 eliminada pelos rins na forma de metab\u00f3litos. \u00c9 improv\u00e1vel que ocorra ac\u00famulo do Carvedilol<\/strong>durante o tratamento prolongado, se usado conforme recomendado.
\nA biodisponibilidade absoluta do Carvedilol<\/strong> \u00e9 de aproximadamente 25%.
\nAlimentos n\u00e3o alteram a extens\u00e3o da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo para atingir a concentra\u00e7\u00e3o plasm\u00e1tica m\u00e1xima.
\nO fluxo sangu\u00edneo e a filtra\u00e7\u00e3o glomerular mant\u00eam-se preservados durante a terapia cr\u00f4nica comCarvedilol<\/strong>. Em pacientes com insufici\u00eancia renal e hipertens\u00e3o, a \u00e1rea sob a curva da concentra\u00e7\u00e3o plasm\u00e1tica-tempo, a meiavida de elimina\u00e7\u00e3o e a concentra\u00e7\u00e3o plasm\u00e1tica m\u00e1xima n\u00e3o se alteram significativamente. A excre\u00e7\u00e3o renal de droga inalterada diminui em pacientes com insufici\u00eancia renal, embora n\u00e3o ocorram modifica\u00e7\u00f5es significativas nos par\u00e2metros farmacocin\u00e9ticos. O Carvedilol<\/strong> n\u00e3o \u00e9 eliminado durante di\u00e1lise, pois n\u00e3o atravessa a membrana de di\u00e1lise, provavelmente devido \u00e0 sua elevada liga\u00e7\u00e3o \u00e0s prote\u00ednas do plasma.
\nO Carvedilol<\/strong> \u00e9 eficaz em pacientes com hipertens\u00e3o de origem renal, insufici\u00eancia renal cr\u00f4nica, sob di\u00e1lise ou ap\u00f3s transplante renal.
\nEm pacientes com cirrose hep\u00e1tica, a biodisponibilidade pode aumentar em at\u00e9 80%, por redu\u00e7\u00e3o do efeito de primeira passagem. Portanto, \u00e9 contraindicado em pacientes com insufici\u00eancia hep\u00e1tica clinicamente manifesta.
\nA farmacocin\u00e9tica do Carvedilol<\/strong> em pacientes hipertensos n\u00e3o \u00e9 afetada pela idade. Os dados farmacocin\u00e9ticos dispon\u00edveis em pacientes com menos de 18 anos de idade s\u00e3o limitados.
\nEm pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, n\u00e3o se observou influ\u00eancia do Carvedilol<\/strong> na glicemia de jejum ou p\u00f3s-prandial, nos n\u00edveis de hemoglobina glicosilada ou necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiab\u00e9ticos. Nos pacientes com resist\u00eancia \u00e0 insulina, o Carvedilol<\/strong> melhorou a sensibilidade \u00e0 insulina.<\/p>\n

Resultados de efic\u00e1cia<\/strong><\/p>\n

Efic\u00e1cia em hipertens\u00e3o: o Carvedilol<\/strong> reduz a press\u00e3o arterial em pacientes hipertensos pela combina\u00e7\u00e3o do bloqueio beta a vasodilata\u00e7\u00e3o mediada por bloqueio alfa. A redu\u00e7\u00e3o da press\u00e3o n\u00e3o se associa a aumento da resist\u00eancia perif\u00e9rica total, conforme observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequ\u00eancia card\u00edaca \u00e9 discretamente reduzida. O fluxo sangu\u00edneo renal e a fun\u00e7\u00e3o renal se mant\u00eam preservadas. O Carvedilol<\/strong> mant\u00e9m o volume sist\u00f3lico e reduz a resist\u00eancia vascular perif\u00e9rica total. O fluxo sangu\u00edneo para diversos \u00f3rg\u00e3os e leitos vasculares \u00e9 preservado.
\nEfic\u00e1cia na angina do peito: em pacientes com doen\u00e7a arterial coron\u00e1ria, o Carvedilol<\/strong> demonstrou efeitos anti-isqu\u00eamicos (melhora do tempo total de exerc\u00edcio, tempo para depress\u00e3o de 1 mm do segmento ST e in\u00edcio de angina). O Carvedilol<\/strong> reduz significativamente a demanda de oxig\u00eanio pelo mioc\u00e1rdio e a hiperatividade simp\u00e1tica. Tamb\u00e9m reduz a pr\u00e9 (press\u00e3o de art\u00e9ria pulmonar e de capilar pulmonar) e a p\u00f3s-carga.
\nEfic\u00e1cia em insufici\u00eancia card\u00edaca: o Carvedilol<\/strong> reduz significativamente a mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitaliza\u00e7\u00e3o por motivo cardiovascular. O Carvedilol<\/strong> promove aumento da fra\u00e7\u00e3o de eje\u00e7\u00e3o e melhora dos sintomas em pacientes com insufici\u00eancia card\u00edaca de etiologia isqu\u00eamica e n\u00e3o isqu\u00eamica.<\/p>\n

Modo de usar<\/strong><\/p>\n

Modo de usar: vide Posologia.
\nCuidados de conserva\u00e7\u00e3o depois de aberto: n\u00e3o h\u00e1 recomenda\u00e7\u00f5es especiais de armazenamento da embalagem dos comprimidos depois de aberta.<\/p>\n

Uso em idosos, crian\u00e7as e em outros grupos de risco<\/p>\n

Vide item Posologia e Caracter\u00edsticas Farmacol\u00f3gicas – Farmacocin\u00e9tica.
\nPacientes idosos
\nA farmacocin\u00e9tica do Carvedilol<\/strong> em pacientes hipertensos n\u00e3o foi afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos hipertensos demonstrou que n\u00e3o h\u00e1 diferen\u00e7a no perfil dos efeitos adversos. Outro estudo que incluiu pacientes idosos com doen\u00e7a arterial coron\u00e1ria demonstrou n\u00e3o haver diferen\u00e7a nos efeitos adversos relatados.<\/p>\n

Armazenagem<\/strong><\/p>\n

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 \u00baC).
\nProteger da umidade.<\/p>\n

Dizeres legais<\/strong><\/p>\n

VENDA SOB PRESCRI\u00c7\u00c3O M\u00c9DICA.
\nData de fabrica\u00e7\u00e3o, prazo de validade e n\u00b0 do lote: vide cartucho.
\nFarm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP n\u00ba 10.640
\nMS – 1.0181.0585<\/p>\n

Medley Ind\u00fastria Farmac\u00eautica Ltda.
\nRua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
\nCNPJ 50.929.710\/0001-79 – Ind\u00fastria Brasileira<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

Carvedilol – Indica\u00e7\u00f5es Hipertens\u00e3o arterial: o Carvedilol \u00e9 indicado para tratamento de hipertens\u00e3o arterial, isoladamente ou em associa\u00e7\u00e3o a outros agentes antihipertensivos, especialmente diur\u00e9ticos tiaz\u00eddicos. Angina do peito: o Carvedilol demonstrou efic\u00e1cia cl\u00ednica no controle das crises de angina do peito. Dados preliminares de estudos indicaram efic\u00e1cia e seguran\u00e7a do uso do Carvedilol em pacientes … Continue reading Carvedilol – Torrent Pharmaceuticals<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"inline_featured_image":false,"footnotes":""},"categories":[15,9],"tags":[],"class_list":["post-465","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-hipertensos","category-medicamentos"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/465","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=465"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/465\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=465"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=465"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.maueslobato.com.br\/Home\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=465"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}